近日,我院秦勇教授团队实现了乌头碱型与内酯型C19-二萜生物碱giraldine I和heterophyllisine的首次全合成。相关研究成果发表于J. Am. Chem. Soc. (https://doi.org/10.1021/jacs.5c14513)。二萜生物碱是乌头属和翠雀属药用植物中的主要活性成分,具有抗炎、镇痛、抗心律失常和抗肿瘤等多种药理活性。Giraldine I属于典型的乌头碱型C19-二萜生物碱,而heterophyllisine则属于结构独特的内酯型C19-二萜生物碱。两者均具有多环笼...
近日,我院药物化学系李国菠教授团队在Nature Computational Science期刊上在线发表了题为“Pharmacophore-oriented 3D molecular generation toward efficient feature-customized drug discovery”的研究成果,该研究提出了一种药效团导向3D分子生成模型,简称PhoreGen,为特征定制的药物设计提供了关键的技术支持。药效团作为分子间关键作用模式的抽象表示,能够有效地体现配体与靶点的3D空间特征,并包含蛋白–配体相互作用...
近日,我院药剂学系何勤教授团队在Science Advances上发表了肿瘤及其转移治疗最新成果,提出了借助肿瘤细胞外囊泡(extracellular vesicle, Evs)对于肿瘤相关成纤维细胞(cancer associated fibroblasts, CAF)的趋向性,靶向调控CAF以高效抑制肿瘤及转移的策略。CAF是肿瘤基质和转移部位的重要组成部分,其表型在肿瘤进展和转移中发挥重要作用,开发靶向调控远端转移部位CAF的策略,对于肿瘤转移治疗有重要意义。借助Evs对CAF的潜...
近日,我院药剂学系毛声俊教授课题组在国际知名药理学期刊British Journal of Pharmacology上发表了关于通过调控离子通道以抑制扩散性去极化(Spreading depolarization, SD)途径而治疗创伤性脑损伤(Traumatic brain injury, TBI)的最新研究成果,首次探究了同时抑制电压门控Na+通道与正向变构调节配体门控型Cl-通道(GABAA受体)对TBI的影响。TBI是由外部机械力导致的脑组织结构与功能障碍,患者常伴随颅面与颅内神经损伤,...